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2018年09月09日

トファシチニブ 薬物動態

トファシチニブの薬物動態についてです。

半減期は3時間ととても短いです。

代謝は7割が肝臓で行われます。
主にCYP3A4で代謝され、
一部はCYP2C19で代謝を受けます。

TOFの3割は腎排泄です。

ですから禁忌事項に重度の
肝機能障害という項目が
入っているのだと思います。




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posted by にかわくん at 21:49 | Comment(0) | 関節リウマチ | このブログの読者になる | 更新情報をチェックする

2018年09月08日

トファシチニブ

トファシチニブはJAK阻害薬の一つです。

作用機序はJAK 1/3の阻害です。
JAK1はそもそもは狙ってなかったようです。
そのためCD4陽性細胞の活性化が弱くなる
という副作用が出てしまっているようです。

TOFは関節リウマチの治療では
少し前までは最後の砦的なポジションにいました。
今後はもう少し早く登場するかもしれません。


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2018年09月07日

JAK阻害薬

JAK阻害薬はとても新しいお薬です。
tsDMARDsに分類されています。

IL-2, 4, 7, 9, 15, 21のシグナル伝達で
ヤヌスキナーゼ(JAK)という
リン酸化酵素が共通して下流にあるため
JAK阻害薬が開発されたそうです。

JAKにはJAK1、JAK2、JAK3があり、
それぞれ発現している細胞などの差から、
JAK3を特異的に抑制したかったようです。

しかしそう簡単に問屋はおろしてくれなかった。

現在のところ関節リウマチに使える
JAKiは2種類しかありません。

トファシチニブとバリシチニブです。

TOFはJAK 1/3の阻害薬、
バリシチニブはJAK 1/2の阻害薬
となってしまいました。

このJAKの差がどれほどの臨床的な
アウトカムの差になるのかは、
正直"にかわ"には難しいです。笑

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posted by にかわくん at 22:57 | Comment(0) | 関節リウマチ | このブログの読者になる | 更新情報をチェックする
リウマチ膠原病科医の伝えたいこと
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